北京締森科技發(fā)展有限公司
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閱讀：25發(fā)布時間：2025-10-3
托特羅定衍生物的設(shè)計合成及抗活性研究北京締森科技高壓反應(yīng)釜，微型平行反應(yīng)器，實驗室反應(yīng)釜，加氫反應(yīng)釜，小型反應(yīng)釜托特羅定衍生物的設(shè)計合成及抗活性研究中的應(yīng)用【作者】 于渤； 【導(dǎo)師】 周淑晶； 【作者基本信息】 佳木斯大學(xué)， 藥物化學(xué)， 2014， 碩士 【摘要】 目的以對甲和對位取代肉桂酸為原料，經(jīng)環(huán)合、甲基化、還原、?；坊兔摷谆磻?yīng)，設(shè)計合成新型托特羅定衍生物，并對其進(jìn)行抗活性研究。探索反應(yīng)條件，優(yōu)化合成工藝路線。方法通過加熱回流脫水法、還原法和加壓法等方法合成一系列托特羅定衍生物，考察了溫度、時間和催化劑用量等因素對反應(yīng)收率的影響，通過單因素實驗確定了反應(yīng)條件。產(chǎn)物經(jīng)1H-NMR和13C-NMR進(jìn)行結(jié)構(gòu)確證。通過兔眼瞳孔實驗，研究抗活性。結(jié)果合成托特羅定衍生物的反應(yīng)條件是：在環(huán)合反應(yīng)時，選取反應(yīng)溫度為120℃，反應(yīng)時間3h，反應(yīng)投料比為n（對甲酚）︰n（對位取代肉桂酸）=2︰1；在甲基化反應(yīng)時，選擇反應(yīng)溫度55℃，反應(yīng)時間1.5h，*溶液濃度為20%，作為甲基化試劑；在還原反應(yīng)時，選擇反應(yīng)時間2h，投料比為n（）︰n（）︰n（甲基化產(chǎn)物）=3︰2.86︰1；在?；磻?yīng)時，選擇反應(yīng)時間3h，投料比為n（對甲苯磺酰氯）︰n（吡啶）︰n（還原產(chǎn)物）=2︰1.5︰1；在胺化反應(yīng)時，選擇反應(yīng)時間24h，投料比為n（二異丙胺）︰n（?；a(chǎn)物）=10︰1；在脫甲基反應(yīng)時，選擇反應(yīng)時間12h，投料比為n（氫溴酸）︰n（胺化產(chǎn)物）=3︰1，反應(yīng)溫度115℃，在此反應(yīng)條件下，產(chǎn)物收率較好。合成的的托特羅定衍生物6a對兔眼瞳孔有擴(kuò)大作用。結(jié)論合成出25個托特羅定衍生物中間體和5個終產(chǎn)物，合成路線操作簡便，收率較好，利于工業(yè)化生產(chǎn)，以對甲酚和對甲氧基肉桂酸為原料合成的托特羅定衍生物具有一定的抗活性。 |
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