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閱讀：97發(fā)布時(shí)間：2025-1-23
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將配方轉(zhuǎn)化為成功的固體劑量片劑是一個(gè)復(fù)雜的過程，涉及許多因素。時(shí)間和原材料都是寶貴的，在生產(chǎn)過程中必須盡可能地節(jié)約，而在早期階段就做好正確生產(chǎn)過程是防止下游廠商出現(xiàn)昂貴設(shè)備故障和片劑出現(xiàn)缺陷的關(guān)鍵。 在壓縮過程中，這些成分會(huì)對(duì)物理因素產(chǎn)生很大影響，例如：研磨性、含水量和顆粒大小都會(huì)影響壓縮性，還必須考慮成品的特性。 在生產(chǎn)過程中，片劑在其旋轉(zhuǎn)的漏斗內(nèi)受到大量的物理碰撞。期間可能會(huì)產(chǎn)生碎屑，其程度取決于片劑的硬度，就產(chǎn)品質(zhì)量而言，這是不可取的，也是對(duì)消費(fèi)者健康的潛在風(fēng)險(xiǎn)。 片劑必須足夠堅(jiān)固，以承受后續(xù)加工和制造過程，如包衣，以及包裝和運(yùn)輸，在運(yùn)輸過程中可能會(huì)造成損害，并導(dǎo)致薄弱藥片破裂，一旦到達(dá)消費(fèi)者手中，片劑必須看起來無瑕，并具有符合其用途的正確物理特性。 雖然生產(chǎn)非常硬的片劑可以克服碎屑的問題，但，攝取太硬的片劑會(huì)幾乎沒有作用地通過消化系統(tǒng)，藥片必須能夠在體內(nèi)分解，以所需的速率釋放所需劑量的藥物。例如，傳統(tǒng)的片劑具有非常高的壓碎力，根本不能分解釋放藥物（或維生素）。 被設(shè)計(jì)為可長(zhǎng)時(shí)間使用的控釋片劑的機(jī)械強(qiáng)度是決定藥物釋放和有效性的重要因素，因此監(jiān)測(cè)和控制這些片劑的壓實(shí)度和硬度非常重要。片劑的強(qiáng)度取決于處方中使用的賦形劑的性質(zhì)和生產(chǎn)它們的工藝。 下面文中包含六種不同測(cè)試技術(shù)的示例，這些技術(shù)可以應(yīng)用于使用TA.XTplus質(zhì)構(gòu)儀。 |
徑向壓縮
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描述片劑特性泛使用的方法是徑向壓碎試驗(yàn)，在該試驗(yàn)中測(cè)量導(dǎo)致片劑失效所需的力。雖然對(duì)藥片施加了一個(gè)壓縮力，但是壓縮力將沿著片劑的直徑以與施加的力成直角的方式進(jìn)行破壞，由質(zhì)構(gòu)儀測(cè)得的破壞力可轉(zhuǎn)換為抗拉強(qiáng)度。 其他測(cè)量值可根據(jù)徑向壓碎試驗(yàn)的力-距離-時(shí)間圖進(jìn)行計(jì)算，包括破壞功、片劑脆性和粘度。 測(cè)試需要一個(gè)簡(jiǎn)單的平底探頭壓縮，但是必須考慮到這種類型的測(cè)試的負(fù)載條件和保持時(shí)間，如果片劑中存在一個(gè)凹縫，以便將其拆為兩瓣，則必須使每個(gè)樣品對(duì)齊相同方向。 |
片劑顆粒壓縮
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顆粒硬度/壓縮性試驗(yàn)對(duì)于提供顆粒材料壓片可能性的指標(biāo)，或顆粒易碎性、壓實(shí)強(qiáng)度的測(cè)量非常重要。 如果顆粒形狀不規(guī)則，則不鼓勵(lì)對(duì)單個(gè)顆粒進(jìn)行試驗(yàn)，因?yàn)橹貜?fù)性受到影響，在這種情況下，對(duì)固定面積的樣品進(jìn)行測(cè)試可以產(chǎn)生平均效果，并提高結(jié)果的重復(fù)性，顆粒壓實(shí)試驗(yàn)臺(tái)提供了一個(gè)圓形試驗(yàn)區(qū)，在壓縮前用直徑與試驗(yàn)區(qū)相似的圓柱探頭將樣品放入其中。 通常，取力和能量（曲線下的面積）作為硬度的指標(biāo)，如果壓縮所需的力和能量越高，將顆粒制成片劑的難度就越大。 上述兩種測(cè)試技術(shù)與片劑樣品在使用過程中的行為有關(guān)，而不是其在制造或運(yùn)輸過程中的機(jī)械性能。 |
雙層片劑剪切試驗(yàn)
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雙層片劑通常在一層中包含速釋成分，在另一層中包含緩釋成分。然而，開發(fā)和生產(chǎn)高質(zhì)量的雙層片劑并不是沒有層分離的問題，雙層片劑剪切裝置提供了評(píng)估這個(gè)問題的方法，將藥片裝在切割器式刀片下方的固定器的中心空腔中，刀片向下推，直到藥片的兩個(gè)部件被剪斷。測(cè)量剪切力和破壞距離。 為了量化每種斷裂失效模式的百分比，對(duì)斷裂表面進(jìn)行目視表征是必須的，這使制造商能夠優(yōu)化他們的片劑配方，以實(shí)現(xiàn)兩種片劑成分的粘附。 |
片劑包衣附著力評(píng)價(jià)
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片劑包衣粘附試驗(yàn)臺(tái)在確保包衣成分的變化不會(huì)對(duì)藥物療效產(chǎn)生不利影響方面起著重要作用。通常將水溶性染料、乳濁劑（例如）和各種鋁色淀形式的無機(jī)材料固體夾雜物添加到片劑薄膜涂層中，以改善其外觀（如顏色和不透明度）、阻隔性能，以及在某些情況下其成膜特性。 諸如開裂、邊緣裂開和剝落等缺陷可能是材料變化的結(jié)果，并可能對(duì)活性成分的釋放產(chǎn)生深遠(yuǎn)影響，尤其是當(dāng)片劑涂有腸溶性或緩釋膜時(shí)。 本試驗(yàn)提供了涂層與片劑表面粘附強(qiáng)度的定量測(cè)量方法。這種試驗(yàn)對(duì)于研究片劑包衣配方變量變化的結(jié)果是有用的。 |
片劑崩解
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對(duì)于快溶片（FMT）制備的崩解行為進(jìn)行全面的分析是至關(guān)重要的，以確保藥物釋放的可靠性和一致性，與標(biāo)準(zhǔn)片劑一樣必須具有足夠的彈性，以承受生產(chǎn)和運(yùn)輸?shù)男枰?，但必須釋放出足夠的崩解劑才能達(dá)到溶解速度，片劑崩解裝置有助于對(duì)FMT的機(jī)械性能進(jìn)行可靠的評(píng)估。 這種裝置可以很好地模擬人體口腔的活體條件，使制造商能夠檢測(cè)吸水率和相關(guān)顆粒的分解情況，的幾何結(jié)構(gòu)允許分解介質(zhì)進(jìn)入片劑。它配有五個(gè)探頭，以便在測(cè)試前進(jìn)行多次樣品制備和快速交換。 |
膨脹測(cè)量 |
當(dāng)暴露于水介質(zhì)中時(shí)，某些片劑膨脹并迅速形成界面膠狀或膠狀層。該層允許一些額外的液體滲透到片劑中，同時(shí)也作為主動(dòng)擴(kuò)散的速率控制層。隨著片劑外層的溶解，一層新的片劑介質(zhì)被暴露出來，從而阻礙擴(kuò)散并繼續(xù)持續(xù)、可控的藥物釋放。控制釋放的一個(gè)關(guān)鍵參數(shù)是水溶性，它在很大程度上決定了藥物在體內(nèi)的溶出速率，比如說，可以立即溶出，也可以超過6、8或12小時(shí)。 雖然溶出度測(cè)試是評(píng)估療效和安全性的一個(gè)既定且必要的分析方法，但質(zhì)構(gòu)分析正在成為一種有用的控制釋放劑量測(cè)量技術(shù)。這項(xiàng)技術(shù)可用于測(cè)量凝膠和凝膠涂層的膨脹率，使科學(xué)家能夠確定凝膠消散和活性成分可用之前的時(shí)間。 TA.XTplus質(zhì)構(gòu)儀能夠輕松、準(zhǔn)確地確定與基質(zhì)水合和復(fù)雜制劑溶脹有關(guān)的尺寸變化，并且與核磁共振成像相比結(jié)果更好，使用TA.XTplus在力-位移剖面斜率近似為無窮大的基礎(chǔ)上，利用質(zhì)構(gòu)儀對(duì)玻璃核/膠凝界面進(jìn)行了精確檢測(cè)。 |
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為了確定徑向凝膠層的厚度，將壓塊切成半直徑并浸入水中，以允許從各個(gè)方向進(jìn)入，并模擬溶解研究中發(fā)生的凝膠動(dòng)力學(xué)的實(shí)際過程。在預(yù)先確定的時(shí)間間隔內(nèi)移除膨脹的壓塊，以進(jìn)行外部仿形，并確定作為緩沖介質(zhì)中停留時(shí)間函數(shù)的水滲透和凝膠層厚度。用質(zhì)構(gòu)儀測(cè)定穿透前沿的移動(dòng)和凝膠層厚度的增加，它捕獲了應(yīng)力-應(yīng)變行為的完整剖面。探針遇到的阻力是它穿透膨脹基質(zhì)的距離的函數(shù)。 通過穿透膨脹的基質(zhì)，玻璃狀聚合物可以與聚合物凝膠區(qū)別開來。這是一個(gè)簡(jiǎn)單的方法，了解時(shí)間依賴性聚合物生長(zhǎng)行為，可以在日?；A(chǔ)上使用，以協(xié)助配方科學(xué)家為特定應(yīng)用選擇正確的聚合物的寶貴工具。 |
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