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*又名*、氟甲強(qiáng)地松龍、*,是糖皮質(zhì)類激素。其衍生物有氫化可地松、*等,其藥理作用主要是抗炎、抗毒、抗過敏、抗風(fēng)濕,臨床使用較廣泛。極易自消化道吸收,其血漿T1/2為190分鐘,組織T1/2為3日,肌注*磷酸鈉或*醋酸酯后分別于l小時(shí)和8小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物為低.該品0.75mg的抗炎活性相當(dāng)于5mg*龍。
1958年,Arth與Oliveto等分別合成了*,1960年Merck & Co.生產(chǎn)*磷酸鈉,至今,上市的*衍生物已達(dá)12種以上。
*的化學(xué)結(jié)構(gòu)為*龍的B環(huán)9α位引入氟原子,D環(huán)16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強(qiáng),而16α甲基則顯著地降低了*的水鈉潴留副作用。*與*龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5,生物半衰期為36-54小時(shí),列為長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素。
*與其他糖皮質(zhì)激素一樣,具有抗炎、抗內(nèi)毒素、抑制免疫、抗休克及增強(qiáng)應(yīng)激反應(yīng)等藥理作用,故廣泛應(yīng)用于各科治療多種疾病,如自身免疫性疾病,過敏,炎癥,哮喘及皮膚科、眼科疾病。*磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人*的急救藥品,近十幾年來,臨床醫(yī)師應(yīng)用*磷酸鈉治療和預(yù)防各類中西藥引起的藥物過敏及治療病毒性感冒引起的發(fā)燒等癥,使*臨床用藥量逐年增加,至今中國(guó)已成為世界上zui大的*市場(chǎng)。
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